AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 9263/2016/01-02 Anexa 2 Rezumatul caracteristicilor produsului REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI 1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Acupan 20mg/2ml soluţie injectabilă 2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Fiecare fiolă de 2 ml soluţie injectabilă/perfuzabilă conţine clorhidrat de nefopam 20 mg. Excipient cu efect cunoscut: sodiu Acest medicament conține 6,79 mg sodiu în fiecare fiolă. Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICĂ Soluţie injectabilă Soluţie limpede, incoloră. 4. DATE CLINICE 4.1 Indicaţii terapeutice Tratamentul simptomatic al afecţiunilor dureroase de scurtă durată, în particular al durerilor post- operatorii. 4.2 Doze şi mod de administrare Similar tuturor analgezicelor, doza trebuie ajustată în funcţie de intensitatea durerii şi de răspunsul clinic al fiecărui pacient. Administrare intramusculară: Acupan se administrează intramuscular profund. Doza uzuală recomandată este de 20 mg/injecţie. Dacă este necesar, tratamentul se poate repeta la fiecare 6 ore, fără a se depăşi doza totală de 120 mg/24 ore. Administrare intravenoasă: Acupan se administrează în perfuzie i.v. lentă, cu durata peste 15 minute, pacientul fiind aşezat în decubit dorsal, pentru a se evita apariţia efectelor nedorite (greaţă, vertij, transpiraţie). Doza unică uzuală recomandată este de 20 mg/injecţie, repetată, dacă este necesar, la fiecare 4 ore, fără a se depăşi doza totală de 120 mg/24 ore. Mod de administrare Acupan poate fi administrat în soluţiile uzuale pentru perfuzie (soluţie izotonică de clorură de sodiu sau glucoză). Se recomandă evitarea combinării în aceeaşi seringă a altor medicamente injectabile cu Acupan. 1 4.3 Contraindicaţii Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1. Copii cu vârsta sub 15 ani, în absenţa studiilor clinice. Convulsii sau antecedente de tulburări convulsive. Risc de retenţie urinară legat de afecţiuni uretroprostatice. Risc de glaucom cu unghi închis. 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare Atenţionări speciale Acupan nu este nici un morfinic, nici un antagonist al morfinicelor. De aceea, întreruperea unui morfinic la un pacient dependent fizic şi tratat cu Acupan riscă să determine un sindrom de sevraj. Pe de altă parte, Acupan nu accelerează sevrajul la un astfel de pacient. Raportul beneficiu/risc al tratamentului cu Acupan trebuie reevaluat periodic. Acupan nu este indicat în tratamentul afecţiunilor dureroase cronice (de tip cefalee). Precauţii pentru utilizare La pacienţii cu insuficienţă hepatică. La pacienţii cu insuficienţă renală, în particular la vârstnici, datorită eliminării preponderent urinare a Acupan, poate fi necesară o adaptare a posologiei. La pacienţii care nu ar trebui să prezinte tahicardie importantă. Risc de farmacodependenţă la pacienţii depresivi sau la cei cu antecedente de farmacodependenţă. Excipient Sodiu Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per fiolă, adică practic „nu conţine sodiu”. 4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune Asocieri contraindicate Unele reacţii adverse ale Acupan se pot intensifica datorită simpatomimeticelor sau anticolinergicelor, în special în cazul administrării de: - antispasmodice atropinice; - antiparkinsoniene anticolinergice; - antidepresive imipraminice şi neuroleptice fenotiazinice; - antihistaminice H1; - disopiramide. 4.6 Sarcina şi alăptarea În absenţa studiilor pe animale şi a datelor clinice la om, riscul nu se cunoaste; în consecinţă, ca măsură de prevedere, medicamentul nu trebuie prescris în timpul sarcinii şi nici pe timpul alăptării. 4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje Nu este cazul. 4.8 Reacţii adverse Reacţiile adverse raportate sunt clasificate în funcție de frecvenţă de apariţie și sunt definite după următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). 2 frecvență Cu necunoscută Confuzie Comă Foarte frecvente Frecvente Rare Somnolență Vertij* Tahicardie*, palpitații* Gură uscată* Retenție urinară Greață cu sau fără vărsături Transpirație* Excitabilitate*, iritabilitate*, halucinații, abuz de medicamente, farmacodependență Convulsii* Stare generală de rău și Sisteme organe Tulburări psihice Tulburări ale sistemului nervos Tulburări cardiace renale căilor Tulburări gastro- intestinale Tulburări și ale urinare Tulburări la generale nivelul locului de aministrarea Tulburări sistemului imunitar ale și de Reacții hipersensibilitate (urticarie, Quinck, anafilactic) Paloare edem șoc Tulburări vasculare * Deşi nu au fost raportate până în prezent, sunt posibile şi alte efecte atropinice. Raportarea reacţiilor adverse suspectate Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro. 4.9 Supradozaj Simptome Manifestări de tip anticolinergic: tahicardie, convulsii şi halucinaţii. Tratament Tratament simptomatic cu monitorizare cardiacă şi respiratorie în spital. 5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE 5.1 Proprietăţi farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică: alte analgezice şi antipiretice, codul ATC: N02BG06. Analgezic non-morfinic, Acupan are o structură chimică neînrudită cu cea a analgezicelor cunoscute în prezent. 3 Deşi mecanismul de acţiune nu este elucidat în întregime, studiile experimentale au indicat o acţiune centrală predominantă prin inhibarea recaptării dopaminei, a noradrenalinei şi a serotoninei la nivelul sinaptozomilor. Acupan nu are o acţiune antiinflamatoare sau antipiretică. Nu induce deprimare respiratorie şi nu încetineşte tranzitul intestinal. Acupan are o slabă activitate anticolinergică. În plan hemodinamic, a fost observată o creştere moderată şi tranzitorie a frecvenţei cardiace şi a tensiunii arteriale. 5.2 Proprietăţi farmacocinetice După administrarea intramusculară a unei doze de 20 mg, pic-ul plasmatic (Tmax) se situează între 0,5 şi 1 oră, iar concentraţiile maxime (Cmax) sunt în medie de 25 ng/ml. Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică este de 5 ore. După administrarea intravenoasă a unei doze similare, timpul mediu de înjumătăţire plasmatică este de 4 ore. Legarea de proteinele plasmatice este de 71-76%. Biotransformarea este importantă şi au fost identificaţi 3 metaboliţi majori: demetil-nefopam, N-oxid- nefopam si N-glucuronid-nefopam. Primii doi metaboliţi, neconjugaţi, nu au indicat nici o acţiune analgezică la animale. Eliminarea este esenţial urinară: 87% din doza administrată se regăseşte în urină. Mai puţin de 5% din doză se elimină sub formă nemodificată; metaboliţii identificaţi în urină reprezintă respectiv 6%, 3% şi 36% din doza administrată intravenos. 5.3 Date preclinice de siguranţă Nu este cazul. 6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE 6.1 Lista excipienţilor Fosfat monosodic dihidrat Fosfat disodic dodecahidrat Apă pentru preparate injectabile. 6.2 Incompatibilităţi Nu este cazul. 6.3 Perioada de valabilitate 3 ani. 6.4 Precauţii speciale pentru păstrare Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare. 6.5 Natura şi conţinutul ambalajului Cutie cu 5 fiole din sticlă incoloră tip I a câte 2 ml soluţie injectabilă. Cutie cu 10 fiole din sticlă incoloră tip I a câte 2 ml soluţie injectabilă. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate. 4 6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor Fără cerinţe speciale. 7. DEŢINATORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ Biocodex Avenue Gallieni 7, 94250 Gentilly Franţa 8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ 9263/2016/01-02 9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI Data ultimei reînnoiri a autorizației: August 2016 10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI Iunie 2021. 5